Lokale anesthetica kennen een lange historie in de anesthesie:
beschrijving van het anesthetisch effect van cocabladeren
stamt uit de zeventiende eeuw. Cocaïne is voor het
eerst in 1884 toegepast voor lokale verdoving van het oog
waarna continue ontwikkelingen en aanpassingen gericht
op verbetering van potentie en veiligheid hebben geleid tot
de huidige praktijk met o.a. ropivacaïne (1996) en levobupivacaïne
(1999).